药学是在人类与疾病斗争的过程中逐渐产生并发展起来的一门科学，具有悠久的历史。在古埃及，药物知识被记录在各种草纸上，如公元前16世纪的埃伯斯纸草文和埃德温•史密斯纸草文。在中国，有神农尝百草始有医药的传说。《神农本草经》是我国第一部专门系统记载药物及阐述药物理论的书籍，首次提出了药物的分类；首次系统阐述了用药的基本法则：君臣佐使的配伍理论，七情和合、四气五味、炮制加工的用药理论，丸、散、汤、酒、膏的药剂学剂型选择理论，追病寻源、寒者热之、热者寒之、以毒攻毒、择病择时等临床药学理论等。公元7世纪由唐朝朝廷组织编撰的《新修本草》，又名《唐本草》，是世界上第一部政府编修并 颁布实施的药典性质的药学专著，收载药物852种。在中东，巴格达第一批药房建立于公元 754年，被置于穆斯林黄金时期的阿巴斯职权领域；至公元9世纪，对这些药店有了国家规定。中东植物学和化学领域取得的成就，促进了中世纪伊斯兰教药物学的大幅度发展。在欧洲，12世纪开始出现商店形式的药房。1240年，费雷德里克二世颁布了一个法令，将医生和药剂师这两个行业分开。1498年意大利佛罗伦萨出版了《新调剂大全》，被认为是欧洲第一部 药典。14世纪至16世纪在欧洲兴起的文艺复兴运动推动了现代自然科学的快速发展，分类学、解剖学的出现为药学的现代发展奠定了生物学基础；炼丹术、合成技术的发展为药学的现代发展奠定了化学基础。

现代药学学科的建立始于19世纪末20世纪初。磺胺、青霉素等药物的发明与发展，为保障人类的健康繁衍做出了重大贡献，也使药学学科形成了以化学研究为主导的发展时期。20 世纪80年代以来，现代生命科学和生物技术的快速发展，为药学发展提供了新的发展机遇。因此，现代药学学科是以化学、生命科学、医学等相关学科为基础的一门综合性学科，其内容主要包括：药物靶标的发现与确证、药物发现、药物设计、药物作用机制、药物传输、药物质量控制、药物临床应用和药物监管等方面的相关理论和科学技术问题。随着科技不断地发展， 一些新兴学科如基因组学、蛋白质组学、代谢组学、化学生物学、结构生物学、计算机和信息科学、社会管理学等不断渗入药学学科。多学科理论、技术的交叉和发展，有力地推动着药学学科的进步。